COMPOZIȚIE
1 ml conține:
Substanța activă: Butorfanol………..10,0 mg (echivalent cu 14,58 mg de tartrat de butorfanol)
Excipienți: Clorură de benzetoniu……… 0,1 mg
Soluție limpede, incoloră.
ACȚIUNE TERAPEUTICĂ
Butorfanolul este un analgezic opioid cu acțiune centrală, cu activitate de agonist-antagonist la nivelul receptorilor pentru opioide de la nivelul sistemului nervos central. Activarea receptorilor pentru opioide este cuplată cu modificări ale conductantei ionice și cu interacțiuni cu proteina G care conduc la inhibarea transmisiei durerii. Butorfanolul are o activitate agonista la nivelul subtipului kappa (k) de receptor pentru opioide și activitate antagonistă la nivelul subtipului mu (μ) de receptor pentru opioide. Componenta agonistă a activității butorfanolului este de zece ori mai potentă decât componența antagonistă.
Butorfanolul administrat ca unic medicament provoacă o analgezie a cărei intensitate este dependentă de doză, dar el poate de asemenea să provoace și sedare (la cai și la câini). Butorfanolul în asociere cu anumiți agoniști ai receptorilor alfa-2 adrenergici provoacă o sedare profundă, iar administrat în asociere cu anumiți agonisti ai receptorilor alfa-2 adrenergici și cu ketamina produce anestezie.
DEBITUL ȘI DURATA ANALGEZIEI
Efectul analgezic se instalează în general în decurs de 15 minute după administrarea intravenoasă. La cal, după administrarea intravenoasă a unei singure doze, analgezia durează de obicei între 15 și 60 de minute.
INDICAȚII
Cal
Ca analgezic:
- Pentru reducerea durerilor abdominale de intensitate moderată până la severa asociate cu colicile de origine gastro-intestinală.
Pentru sedare:
- Pentru sedare, utilizat după administrarea anumitor agoniști ai receptorilor alfa2 - adrenergici (detomidină, romifidină).
Câine
Ca analgezic:
- Pentru ameliorarea durerilor viscerale de intensitate ușoară până la moderată.
Pentru sedare:
- Pentru sedare, atunci când este utilizat în asociere cu anumiți agoniști ai receptorilor alfa2 - adrenergici (medetomidină).
Ca premedicație înainte de administrarea anesteziei generale:
- Pentru utilizarea în asociere cu acepromazină pentru asigurarea analgeziei și a sedării înainte de inducerea anesteziei generale. Deasemenea este prevăzută și o reducere dependentă de doză a dozei de agent de inducere a anesteziei (propofol sau tiopentona).
- Pentru premedicație se administrează ca unic agent preanestezic.
Pentru anestezie:
- Pentru anestezie. atunci când este utilizat în asociere cu medetomidină și ketamină.
Pisica
Ca analgezic:
- Pentru ameliorarea durerii de intensitate moderată.
Pentru utilizare preoperatorie în vederea obținerii analgeziei în cursul intervenției chirurgicale:
- Pentru analgezie postoperatorie după proceduri de mică chirurgie
Pentru sedare:
- Pentru sedare, atunci când este utilizat în asociere cu anumiți agonisti ai receptorilor alfa2 adrenergici (medetomidină).
Pentru anestezie:
- Pentru anestezie, atunci când este utilizat în asociere cu medetomidină și ketamină, adecvat pentru procedurile anestezice dureroase de scurtă durată.
DOZAJ ȘI MOD DE ADMINISTRARE
Cal
Pentru analgezie: IV 1 ml/100 kg greutate corporală
Pentru sedare: IV 0,25ml/100 kg greutate corporală
Pentru sedare în asociere cu clorhidratul de detomidină: IV 0,25 ml/100 kg greutate corporală.
Pentru sedare în asociere cu romfidină: IV 0,2ml/100 kg greutate corporală.
Câine
Pentru analgezie: IV, IM sau SC 0,02-0,03 ml/kg greutate corporală
Pentru sedare în asociere cu clorhidratul de medetomidină: IM sau IV 0,01 ml/kg greutate corporală
În asociere cu acepromazina IV sau IM 0,002 mg/kg: 0,01 ml/kg greutate corporală
Pentru anestezie în asociere cu medetomidină și ketamină; IM 0,01 ml/kg greutate corporală
Pisica
Pentru analgezie preoperatorie: IM sau SC 0,04 ml/kg greutate corporală
Pentru analgezie postoperatorie; IM sau SC 0,04 ml/kg greutate corporală
IV 0,01 ml/kg greutate corporală
Pentru sedare în asociere cu clorhidratul de medetomidină; IM sau SC 0,04 ml/kg greutate corporală
Pentru anestezie în asociere cu clorhidratul de medetomidină și ketamină: IM 0,04 ml/kg greutate corporală
CONTRAINDICAȚII ȘI PRECAUȚII
Nu se utilizează în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Nu se utilizează la animalele cu disfuncții severe ale funcției hepatice sau renale.
Nu se utilizează la animalele cu leziuni traumatice cerebrale sau cu leziuni organice ale creierului. Nu se utilizează la animalele cu boală respiratorie obstructive, insuficiență cardiacă sau afecțiuni spastice.
Cal
ASOCIEREA BUTORFANOL/CLORHIDRAT DE DETOMIDINĂ
Nu se utilizează la caii cu disritmie sau bradicardie cardiacă preexistentă.
Nu se utilizează în cazurile de colica asociata cu ocluzie deoarece combinația va provoca o reducere a motilității gastro-intestinale.
Nu se utilizează la caii cu emfizem deoarece există posibilitatea producerii unui efect deprimant asupra aparatului respirator.
Nu se utilizează la iepele gestante.
ASOCIEREA BUTORFANOL/ROMIFIDINA
Nu se utilizează în cursul ultimei luni de gestație.
Datorita proprietăților sale antitusive, butorfanolul poate să conducă la acumularea de mucus în căile respiratorii. Pentru acest motiv la animalele cu afecțiuni respiratorii asociate cu o producție crcscută de mucus, butorfanolul trebuie să fie utilizat numai pe baza analizei raportului risc - beneficiu efectuată de către medicul veterinar responsabil.
REACȚII ADVERSE (FRECVENȚA ȘI GRAVITATE):
Pot exista unele dureri la injectarea intramusculară.
Se poate observa sedare la animalele tratate.
Cal
Cea mai frecventă reacție secundară este ataxia ușoară, care poate să persiste timp de 3 până la 10 minute.
În anumite cazuri, intensificarea activității motorii și ataxia produse de butorfanol au durat până la 1-2 ore în unele cazuri.
La unii cai au fost observate atât agitație, cât și frisoane și sedare urmate de agitație.
O injecție i.v. în bolus cu doză maximă trecută pe etichetă (0,1 mg/kg greutate corporală) poate să determine efecte locomotorii excitatorii (spre ex., pași in buiestru) la caii normali din punct de vedere clinic.
La utilizarea în asociere cu detomidina poate să fie întâlnită o ataxie ușoară până la severă, dar este puțin probabil să se producă prabușirea calului. Trebuie să fie respectate măsurile normale de precauție pentru prevenirea accidentelor.
Butorfanolul poate de asemenea să provoace efecte adverse âi asupra motilității tractului gastrointestinal la caii normali, dar nu se înregistrează o reducere a timpului de tranzit gastro-intestinali. Aceste efecte sunt legate de doză și sunt în general minore și tranzitorii.
Poate să apară deprimarea aparatului cardiovascular. Atunci când este utilizat în asociere cu agoniștii receptorilor alfa2-adrenergici, deprimarea sistemului cardiopulmonar poate în rare cazuri să fie fatală.
Câine
Poate să apară deprimare respiratorie și cardiaca (ilustrată printr-o reducere a ritmului respirator, apariția bradicardiei și o scădere a presiunii diastolice). Gradul de deprimare este dependent de doză. În cazul apariției deprimării respiratorii, poate să fie utilizată ca antidot naloxona. Poate să apară o deprimare cardiopulmonară moderată până la marcata în cazul în care butorfanolul este administrat rapid prin injectare intravenoasă.
Atunci când butorfanolul este utilizat ca preanestezic, utilizarea unui anticolinergic, cum ar fi atropina, va proteja inima împotriva unei posibile bradicardii induse de narcotic.
Au fost raportate rare cazuri de ataxie tranzitorie, anorexie și diaree.
Poate să apară o reducere a motilității gastro-intestinale.
Pisica
Poate să apară deprimare respiratorie. În cazul apariției deprimării respiratorii, poate să fie utilizată ca antidot naloxona.
Este probabilă apariția midriazei.
Administrarea butorfanolului poate să provoace excitație, anexietate, dezorientare și disforie.
INTERACȚIUNI CU ALTE PRODUSE MEDICINALE SAU ALTE FORME DE INTERACȚIUNI
Atunci când butorfanolul este utilizat în asociere cu anumiți agonisti ai receptorilor a2-adrenergici (romifidina sau detomidina la cai, medetomidina la câini și pisici) se produc efecte sinergice care necesită o reducere a dozei de butorfanol.
Butorfanolul are un efect antitusiv și nu trebuie să fie utilizat în combinație cu un expectorant deoarece aceasta ar putea să conducă la acumularea de mucus în căile aeriene.
Butorfanolul are proprietăți de antagonist la nivelul receptorului mu pentru opiacee, fapt care poate sa anuleze efectul analgezic al agonistilor opioizi mu puri (spre ex., morfma/oximorfina) la animalele carora li s-au administrat deja aceste produse medicinale veterinare..
Este de așteptat ca utilizarea concomitentă a altor medicamente deprimante ale sistemului nervos central să potenteze efectele butorfanolului, motiv pentru care aceste medicamente trebuie să fie utilizate cu precauție. Trebuie să fie utilizată o doză mai redusă de butorfanol atunci când este administrat concomitent cu aceste produse medicinale veterinare.
SUPRADOZARE
Principalul semn al supradozării este depresia respiratorie, care poate să fie contracarată cu naloxonă.
Pentru contracararea efectului sedativ al asocierilor butorfanol/agonist al receptorilor alfa-2 adrenergici poate să fie utilizat atipamezolul. Pentru contracararea efectelor secundare cardiopulmonare ale acestor asocieri este posibil să fie necesare doze mai mari de atipamezol. Atipamezolul nu trebuie să fie utilizat la câinii cărora le-a fost administrate intramuscular pentru inducerea anesteziei o asociere de butorfanol, medetomidină și ketamină.
Alte semne posibile de supradozare la cal includ agitație/excitabilitate, mișcări musculare involuntare, ataxie, hipersalivație, reducerea motilitatii gastro-intestinale și convulsii. La pisică, principalele semne ale supradozării sunt reprezentate de pierderea coordonării mișcărilor, salivate și convulsii ușoare.
TIMP DE AȘTEPTARE
Carne și organe: zero zile.
Nu este autorizată utilizarea la iepele care produc lapte pentru consumul uman.
